Anonim

Prema uputama, levofloksacin je antimikrobni lijek iz klase fluorokinolona. Na prodaju je predstavljena otopinom za injekcije, tabletama. Kapsule su dostupne u dva oblika doziranja: 250 i 500 mg. Cijena lijeka je prilično visoka: u apotekama se traži više od 500 rubalja za pakiranje od 10 kapsula. Jedna ampula s otopinom za injekcijsku primjenu košta 120 rubalja, ali treba razumjeti: kao i svaki drugi lijek protiv mikrobiološke kontaminacije, levofloksacin se koristi tijekom terapije, tako da morate dobiti što više ampula kao što će liječnik izdati. Nemoguće je zaustaviti primjenu prije roka, može izazvati recidiv bolesti.

"Levofloksacin": tablete

Upute koje objašnjavaju kako koristiti lijek, nužno stavljaju proizvođača u paket s lijekovima. Razumno je unaprijed se upoznati s njim kako bi se izbjegla negativna reakcija organizma zbog pogrešnog prijama. Jednako je važno pridržavati se preporuka liječnika koji je propisao lijek.

"Levofloksacin" dobio je ime glavne komponente, koja ima terapeutski učinak - levofloksacin. Tvar se nalazi unutar kapsule, čija je obloga tanki film. Količina aktivne komponente u jednoj tableti mora biti naznačena i na vanjskoj strani pakiranja iu uputama za lijek "Levofloxacin": 250 ili 500 mg. Osim ovog spoja u proizvodnji kapsula koje se koriste:

  • polisolrbata;
  • karmeloza;
  • Valium;
  • celuloza;
  • kalcijev stearat;
  • talk;
  • titanov dioksid;
  • bojila.

Upute "Levofloxacin" daju opis tableta. Svi predmeti u pakiranju moraju biti jednaki, okrugli, konveksni s obje strane. Ako ih prerežete, možete vidjeti dva sloja: unutar tablete se nalazi bijela (ponekad - svijetlo žućkasta) supstanca, izvan - obojena ljuska. Nijansa ovisi o proizvođaču. Trenutno su na prodaju ružičaste i žućkaste kapsule. U uputama za lijek "Levofloxacin" proizvođač navodi koja bi boja trebala biti primjera.

Opće informacije

"Levofloksacin" pripada klasi antibakterijskih lijekova proizvedenih industrijski. Alat, kao što je navedeno u uputama za "Levofloxacin", potpuno je sintetski. Glavna prednost je širok raspon učinkovitosti. Lijek pripada klasi fluorokinolona, ​​aktivna komponenta je jedan od ofloksacin izomera.

Ulaskom u tijelo bolesne osobe, "Levofloxacin" brzo utječe na patološke oblike života, inhibirajući aktivnost DNA giraze, četvrte topoizomeraze, sprječava spajanje praznina u molekuli, blokira superspiraciju i usporava proizvodnju DNA. Pod utjecajem aktivne komponente mijenja se morfologija citoplazme, membrana i zidova bakterijskih stanica.

Eksperimenti i klinička ispitivanja pokazali su visoku učinkovitost Levofloxacina u širokom rasponu patoloških mikroskopskih oblika života. U uputama za uporabu tableta "Levofloxacin" (500 mg, 250 mg) naznačena je učinkovitost lijeka u infekciji određenih vrsta:

  • entero-, stafilokoki;
  • Corynebacterium;
  • Listeria;
  • heliko-, citro-, entero-, acinetobacter;
  • gardnerellas;
  • eykenell;
  • Klebsiella;
  • Moraxella;
  • Morganella;
  • Neisseria;
  • Proteus;
  • Pseudomonas;
  • Salmonella.

"Levofloksacin" je učinkovit protiv bakterioida, klostridija, peptostreptokokkova, bartonela, klamidije, legionela, mikoplazme, mikobakterija, ureaplazme.

U uputama za primjenu tableta "Levofloxacin" (500 mg, 250 mg) proizvođač ukazuje na umjerenu osjetljivost na aktivni sastojak dijela nekih vrsta corynebekia, entero-, staphylococci, campylobacter.

Rezistencija na levofloksacin je različita za meticilin rezistentne stafilokoke, alkaligene i neke mikobakterije.

Mehanizam stabilnosti

U uputama za "Levofloksacin" (500 mg, 250 mg - količina aktivnog sastojka u jednoj tableti) navodi se da patološki mikroorganizmi mogu primiti otpornost na lijekove kao rezultat korak-po-korak mutacije gena koja uključuje gore spomenute dvije topoizomeraze (DNA giraza, četvrta topoizomeraza). Smanjenje osjetljivosti na antimikrobne spojeve može se postići mehanizmima:

  • Istjecanje;
  • učinke na barijere stanica penetracije.

Druga mogućnost je više karakteristična za određene vrste pseudomonada.

Upute za uporabu lijeka "Levofloxacin" (500 mg, 250 mg) pokazuju da lijek pokazuje rezultate koji se razlikuju od većine poznatih antimikrobnih lijekova u medicini, stoga ne izaziva unakrsnu rezistenciju s drugim lijekovima ove skupine.

Što se događa u tijelu?

Upute za uporabu lijeka "Levofloxacin" (500 mg, 250 mg) objašnjavaju kako se aktivni sastojak apsorbira, distribuira u cijelom tijelu, u kojim količinama se promatra i na koji način se izlučuje. Posebice se spominje da apsorpcija traje minimalno vrijeme, a apsorpcija je blizu 100%. Kvaliteta ovog procesa ne kontrolira se unosom hrane. Biološka raspoloživost aktivne tvari procijenjena je na 99-100%.

Ubrzo nakon oralne primjene 500 mg aktivne tvari u krvnoj plazmi, koncentracija levofloksacina doseže 4, 0–6, 4 µg / ml. U prosjeku nije potrebno više od 80 minuta da se dostigne ta razina. Istraživanja su pokazala da je uzimanje doza od 50-1000 mg, kinetika lijeka linearna. Indikatori ravnoteže u plazmi mogu se ostvariti drugog dana, ako koristite tablete Levofloxacina prema uputama 500 mg 1-2 puta dnevno.

"Levofloksacin" se veže za proteine ​​plazme za 30-40%. Istraživanja su pokazala dobru sposobnost prodiranja u tkiva, unutarnje organe. Najveće koncentracije "Levofloxacina" nalaze se u:

  • pluća;
  • bronhije;
  • kosti;
  • spinalna tekućina;
  • mokraćnih organa;
  • sputum;
  • leukociti;
  • alveolarni makrofagi;
  • prostate.

U uputama za primjenu tableta Levofloxacina proizvođač navodi da se s jednom i ponovljenom ingestijom 500 mg aktivnog sastojka volumen distribucije procjenjuje na 100 litara.

S jednim oralnim unosom od 500 mg antimikrobne komponente, najviše vrijednosti levofloksacina nađene su u bronhijalnoj sluznici, tekućini za epitelnu podlogu. Trebalo je jedan i četiri sata da dostignu maksimalne razine, a parametri su bili 8, 3 i 10, 8 µg / ml.

U uputama za tablete od 500 mg Levofloxacina, proizvođač navodi da petodnevna uporaba takvih doza omogućuje postizanje prosječnog sadržaja aktivne komponente u tijelu u količini od 97, 9 µg / ml u alveolarnim makrofagima. Parametar je zabilježen u prosjeku 4 sata nakon zadnje doze pripravka. Za tekućinu koja oblaže epitel, količina levofloksacina procijenjena je na 9, 94 μg / ml.

"Levofloksacin": tkiva, organi i njihove osobine

U plućnom tkivu, uz jednokratnu primjenu lijeka u količini od 500 mg, najviša razina opažena je nakon 4-6 sati, dosegnuvši 11, 3 µg / g. Penetracija se procjenjuje na 2-5 jedinica u odnosu na plazmu.

Trodnevna terapija tabletama Levofloxacina od 500 mg (mogućnosti primjene lijeka u hrani jednom i dva puta dnevno) omogućuju vam da dobijete koncentraciju aktivnog sastojka u alveolarnoj tekućini u količini od 40 µg / ml (jedna doza dnevno), 6, 7 µg / ml. dva na dan). Penetracija se procjenjuje u jedinicama u odnosu na krvnu plazmu.

Istraživanja su pokazala visoku sposobnost prodiranja u spužvasto, kortikalno tkivo kostiju. Penetracija u odnosu na plazmu procjenjuje se na 0, 1-3, specifični pokazatelji ovise o mjestu, značajkama koštanog tkiva. Najveća količina antimikrobnog lijeka kada se koristi 500 mg opažena je dva sata nakon oralne primjene lijeka. Lokalizacija - proksimalni dio bedra, spužvasto koštano tkivo. Parametri - oko 15, 1 µg / g.

Tekućina levofloksacina u leđnoj moždini može prodrijeti, ali je proces spor, brzina penetracije je niska.

Trodnevni dnevni unos od 500 mg antimikrobnog spoja omogućuje dobivanje koncentracije aktivne komponente u prostati u količini od 8, 7 µg / g s penetracijom od oko 1, 84 u odnosu na krvnu plazmu.

Metabolizam i eliminacija

Oko 5% peroralno primijenjenog Levofloxacina se metabolizira. Transformacijski proizvodi se izlučuju putem bubrega. Aktivna komponenta lijeka pripada stereokemijski stabilnim tvarima, nije karakterizirana kiralnim transformacijama.

Eliminacija glavne doze prihvaćenog sastava odvija se kroz bubrege. Vrijeme poluraspada je sedam sati, moguća su odstupanja po satu gore ili dolje. Nakon oralne primjene lijeka, 85% tvari uklanja se u prva dva dana. Manje od 4% "Levofloxacina" napušta tijelo s sadržajem crijeva u roku od 72 sata od vremena primjene. Ukupni klirens nakon jednokratnog unosa od 500 mg procjenjuje se na 175 ml / min s mogućim odstupanjima od 29, 2 ml / min prema gore i prema dolje.

Eksperimenti su pokazali da su infuzije u venu i oralna primjena slične u kinetici, nema značajnih razlika, što znači da se ta dva oblika međusobno zamjenjuju.

Postoje li razlike?

Upute za uporabu lijeka "Levofloxacin" pokazale su da lijek jednako utječe na muško i žensko tijelo. Nema razlike u kinetici kod uzimanja lijeka od strane mlade, srednje i starije osobe. Iznimka je učinak klirensa kreatinina.

Ako se utvrdi zatajenje bubrega, potrebno je prilagoditi dozu i pratiti bolesnika, budući da se kinetika farmaceutskog proizvoda može promijeniti. Što su bubrezi lošiji, što je niži klirens, to je dulji poluživot lijeka iz tijela. Proizvođač u uputama za uporabu lijeka "Levofloxacin" daje točne parametre kinetike za pojedinačnu dozu od 500 mg lijeka.

Kada će pomoći?

Indikacije za upis - zarazne, upalne procese potaknute patološkim mikroskopskim oblicima života osjetljivim na "Levofloxacin". Upute za uporabu su sljedeće dijagnoze:

  • sinusitis;
  • pijelonefritis;
  • infekcije urogenitalnog sustava sa i bez komplikacija;
  • pogoršanje bronhitisa;
  • prostatitis u kroničnom obliku, potaknut bakterijama;
  • pneumonije stečene u zajednici;
  • infekcije kože, mekih tkiva.

U slučaju tuberkuloze, Levofloxacin se koristi kao element kompleksne terapije. Proizvođač u uputama za uporabu "Levofloksacina" ukazuje na mogućnost uzimanja pripravka kao profilaktičkog i terapeutskog sredstva za antraks, ako je put prijenosa u zraku.

Primjena lijeka "Levofloxacin" ne bi se trebala pridržavati samo uputama, već i nacionalnim, lokalnim preporukama, pravilima, smjernicama za antimikrobne lijekove. Da bi se maksimizirala učinkovitost tijeka liječenja, prvo treba provjeriti osjetljivost mikroorganizama na aktivnu komponentu, tek nakon toga propisati program.

Apsolutno ne!

Upute za uporabu "Levofloksacin" sadrži sljedeće kontraindikacije:

  • preosjetljivost, općenito kinolonski imunitet, osobito levofloksacin;
  • previsoka osjetljivost na druge tvari koje se koriste u proizvodnji lijeka;
  • epilepsije;
  • pseudo-paralitna miastenija.

Ne možete koristiti sastav, ako u povijesti bolesti postoje reference na prethodni tretman s kinolonima, što je uzrokovalo poraz tetiva.

Nemojte koristiti sastav tijekom trudnoće, laktacije, kao i do punoljetnosti. To je zbog učinka na koštano tkivo. Korištenje tableta tijekom trudnoće može dovesti do oštećenja rastućih mjesta hrskavice embrija, sličan učinak može uzrokovati i levofloksacin, koji ulazi u tijelo djeteta s majčinim mlijekom. Do odrasle dobi, levofloksacin je kontraindiciran jer se kostur još razvija, što znači da je moguće ireverzibilno oštećenje mjesta rasta hrskavice.

Moguće je, ali vrlo pažljivo

Upute za uporabu lijeka "Levofloxacin" označavaju skupine pacijenata kojima je lijek dopušten, ali njegova uporaba zahtijeva poseban oprez. Spomenuti su sljedeći zdravstveni uvjeti i značajke:

  • predispozicija za konvulzije;
  • nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • organski poremećaji središnjeg živčanog sustava;
  • upotreba lijekova koji snižavaju prag konvulzija;
  • oštećena bubrežna funkcija;
  • faktori rizika koji doprinose povećanju QT intervala;
  • dijabetes melitus, korigiran oralnim hipoglikemijskim sredstvima;
  • teški negativni tjelesni odgovor na fluorokinolone u povijesti;
  • mentalni poremećaji u povijesti bolesti;
  • porfirija.

Kako koristiti?

U uputama za uporabu "Levofloxacin" preporuča se primati 1-2 puta dnevno. Ne morate povrijediti cjelovitost tablete, ne žvakati ili otapati kapsulu. Pilula se ispire s mnogo vode. Možete koristiti lijek prije jela, između takvih.

Dozu odabire liječnik, fokusirajući se na osobitosti zdravlja, dijagnozu, težinu tijeka bolesti, osjetljivost patogena na "Levofloksacin". Lijek se može najprije koristiti putem injekcija u venu postupnim prijelazom na oralni oblik. Prilagodba doze kod promjene oblika nije potrebna, budući da je bioraspoloživost oblika kapsule blizu 100%.

Kod normalne funkcije bubrega, s malim odstupanjem od norme (klirens kreatinina - od 50 ml / min i više) "Levofloksacin" je prikazan u sljedećim dozama:

  • sinusitis - dvotjedni tečaj, pojedinačna dnevna doza od 500 mg;
  • pogoršanje bronhitisa - 10-dnevni tijek, dnevni unos od 500 mg;
  • izvanbolnička pneumonija - dvotjedni tečaj, 500 mg dnevno ili dva puta;
  • infekcija mokraćnog sustava bez komplikacija - trodnevni unos, 250 mg dnevno;
  • kronični prostatitis - četverotjedni tečaj, 500 mg dnevno;
  • infekcija mokraćnog sustava s komplikacijama - dvotjedni tečaj, dnevni unos od 500 mg;
  • pielonefritis - desetodnevni program, 500 mg dnevno;
  • tuberkuloza - svakodnevna uporaba jednom ili dva puta 500 mg antibakterijskog sredstva - trajanje takvog liječenja može doseći četvrtinu godine.

Kada se infekcija kože, mekog tkiva "Levofloxacin" koristi u dvotjednom tijeku od 500 mg dnevno jednom ili dvaput.

Kao preventivno i terapijsko sredstvo za antraks, levofloksacin je prikazan u osmotjednom ciklusu. Tablete se uzimaju jednom dnevno, doza je 500 mg.

Ako je potrebno smanjiti dozu zbog zatajenja bubrega, koristi se Levofloxacin, proizveden u obliku od 250 mg: svaki uzorak je opremljen rizikom koji omogućuje da se kapsula podijeli na dva dijela od 125 mg.

Neke značajke

Pregledi i upute za "Levofloxacin" ukazuju na to da je lijek pogodan za liječenje starijih bolesnika, ne zahtijeva posebna podešavanja, ako je klirens kreatinina 50 ml / min i više.

Oni koji su uzimali sastav su primijetili da je u slučajevima oslabljene funkcije jetre lijek također propisan u standardnim dozama. Proizvođač to objašnjava rekavši da se metabolizam antimikrobnog agensa uglavnom odvija u bubrezima, dok je u jetri samo mali postotak.

U pregledima lijevo od liječnika, upute za uporabu "Levofloxacin" pokazuje učinkovitost lijeka samo za korištenje. Kao i druge antimikrobne tvari, levofloksacin djeluje samo kada se uzima u razdoblju bolesti i još 2-3 dana nakon stabilizacije. Ako se oporavak potvrdi laboratorijskim testovima, tablete se nastavljaju koristiti nekoliko dana kako bi se spriječilo ponavljanje. Prerano prekidanje može uzrokovati superinfekciju.

Nuspojave: Što recenzije kažu?

Upute za "Levofloxacin" (500 mg, 250 mg) ukazuju na to da lijek može izazvati negativan odgovor organizma, a također ukazuje na prosječnu učestalost različitih negativnih učinaka. U praksi, kao što su primijetili mnogi koji su uzimali lijek, alat se dobro podnosi, iako nema problema. Dakle, za mnoge, tijekom uporabe tvari, bolje joj je glava i vrtoglavica. Navedeno u pregledima "Levofloxacin", upute (500 mg, 250 mg) također potvrđuju veliku vjerojatnost pojave da su pacijenti doživjeli privremenu nelagodu iz gastrointestinalnog trakta: stolica je poremećena, mučnina i povraćanje poremećeni. Drugi učestali negativni učinak prijema je poremećaj spavanja.

Općenito, lijek se češće tolerira relativno dobro: njegovi pozitivni učinci ocijenjeni su značajno više od negativnih reakcija kod mnogih korisnika koji su ostavili 500 mg pregleda na Levofloxacin.

Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost različitih negativnih reakcija tijela, ali se mogu naći samo kod relativno malog broja pacijenata. Vrijedi spomenuti:

  • poremećaji brzine, ritam otkucaja srca;
  • alergijske reakcije;
  • eozino, leuko-, trombocitno-, neutro-, pancitopeniju;
  • anemija;
  • anafilaktički šok;
  • oštećenje vida, gubitak sluha;
  • angioedem;
  • žudnja za snom;
  • konvulzije, tremor;
  • vrtoglavica;
  • kratak dah;
  • povećanje stvaranja plina;
  • Mia-, artralgija;
  • anoreksiju;
  • hiper hipoglikemija;
  • astenija;
  • pad tlaka;
  • aktivacija jetrenih enzima;
  • povećanje količine bilirubina u krvnoj plazmi;
  • tjeskoba, tjeskoba;
  • pokušaj nanošenja štete sebi;
  • pogoršanja porfirije.

Previše!

Proizvođač ukazuje na mogućnost predoziranja, manifestirajući se:

  • zbunjena svijest;
  • grčevito;
  • vrtoglavica;
  • gastrointestinalni poremećaji;
  • erozije sluznice;
  • povećanje QT intervala.

Ako se otkrije predoziranje, potrebno je pratiti stanje pacijenta, provjeriti rad srca uklanjanjem EKG-a. Dovesti do simptomatske terapije. Kod akutnog predoziranja želudac se pere, antacidi se koriste za sprečavanje ozbiljnog oštećenja sluznice. Dijaliza ne pokazuje učinkovitost. Ne postoji protuotrov za lijekove.

Postoji li alternativa? Analogi "Levofloxacin"

Upute za ovaj lijek sadrže naznaku aktivnog spoja koji se koristi u proizvodnji sljedećih farmaceutskih proizvoda:

  • "Levolet";
  • "Glewe";
  • "Floratsid".

Na njemu se temelje lijekovi Leflobact i Eleflox. U dijelu koji opisuje aktivne spojeve, upute za upotrebu analoga Levofloxacina slične su:

  • „Lijek”;
  • "Levostar";
  • "Fleksid".

Najpristupačnije po cijeni koja je u ovom trenutku navedena su tablete "Glevo", čija je cijena oko stotinu rubalja, dok je alat vrijedan, kao što slijedi iz pregleda, analognog "Levofloxacina". Uputa za uporabu "Glevo" skreće pozornost na nemogućnost korištenja sastava u mlađoj dobi, tijekom nošenja djeteta i dojenja.

Posebni slučajevi

Ako postoji bakterija plavog gnoja, stanje pacijenta zahtijeva hitnu hospitalizaciju, a Levofloksacin se koristi kao element kompleksne terapije.

Sojevi mikroskopskih patoloških oblika života mogu postati otporni na aktivnu komponentu lijeka. Pokazatelji održivosti značajno se razlikuju na različitim lokacijama, mnogo ovisi o vremenu. Prije nego počnete primjenjivati, trebali biste saznati koliko su otporni sojevi koji su uobičajeni u lokalitetu, regiji, zemlji na antimikrobnu tvar. U nedostatku izraženog učinka pri uzimanju sastava na pozadini ozbiljne bolesti, važno je odmah napraviti mikrobiološku dijagnozu, odrediti patogen, utvrditi stupanj osjetljivosti na "Levofloksacin".

Iz prikupljenih medicinskih statistika poznato je da je rizik od rezistencije na levofloksacin Staphylococcus aureus otporan na meticilin posebno visok. Ako je infekcija s ovim mikroorganizmom namijenjena, ne koristite Levofloxacin dok laboratorijski testovi ne potvrde učinkovitost lijeka u određenom slučaju.

Kinoloni općenito, posebno "levofloksacin", mogu izazvati konvulzivno stanje u osoba s predispozicijom za to. Točnost zahtijeva uporabu lijeka, ako je osoba prethodno primila traumatsku ozljedu mozga ili je prisiljena podvrgnuti se terapiji lijekovima koji snižavaju prag spremnosti mozga za napad.

Dijagnoza i "levofloksacin"

U pozadini prima lijeka postoji rizik produljene tekuće stolice koja sadrži krv. To može ukazivati ​​na kolitis izazvan oblikom klostridije. Ako sumnjate na takvu komplikaciju, stanje bolesnika prelazi u liječenje antibioticima:

  • metronidazol;
  • teikoplanina;
  • vankomicin.

Ne možete koristiti lijekove koji mogu usporiti gastrointestinalnu peristaltiku.

U pozadini uporabe "levofloksacina" tendonitis je moguće. To se rijetko primjećuje, ali može uzrokovati rupturu tetive. U pravilu, ako se razvije nuspojava, onda u prva dva dana od početka recepcije. Mogući bilateralni tendonitis. U većoj mjeri rizik od ovog stanja je svojstven starijim pacijentima, kao i primanje glukokortikosteroida.

Ako simptomi dovode do sumnje na tendonitis, antibiotska terapija se zaustavlja, započinje tijek obnove integriteta tetive, imobilizira oštećeno područje.

Reakcije lijekova

Poznato je da "Levofloxacin" može izazvati reakciju preosjetljivosti, potencijalno opasnu za život pacijenta. Ako postoje naznake takvog alergijskog odgovora, potrebno je prekinuti liječenje i što prije doći do liječničkog pregleda.

Iz medicinske prakse postoji nekoliko slučajeva buloznih reakcija, nekroliza kože, Stephen-Johnsonov sindrom, razvijen na pozadini primjene "Levofloksacina". U slučaju bilo kakvih kožnih manifestacija netolerancije, osjetljivosti na lijek, u slučaju poremećaja stanja sluznice, lijek se ne koristi, traže liječničku pomoć od liječnika.

U iznimno malom postotku slučajeva, pacijenti koji uzimaju Levofloxacin imaju reakciju fotosenzibilizacije. Kako bi se rizik od takve pojave sveo na najmanju moguću mjeru, tijekom terapije preporuča se izbjegavanje jakog ultraljubičastog zračenja još dva dana nakon završetka terapije, tj. Ne provoditi vrijeme na suncu, a ne ići u salone za sunčanje.

Korištenje lijeka povezano je s vjerojatnošću razvoja superinfekcije. To je u većoj mjeri karakteristično za dugoročne terapijske postupke, kada se kolonije životnih oblika koje nisu osjetljive na levofloksacin u organizmu aktivno razmnožavaju. Moguće je promijeniti sastav ljudske mikroflore, izgled superinfekcije. Kod produljenog liječenja, preporučuje se provođenje redovitih studija za određivanje razine osjetljivosti patoloških mikroorganizama levofloksacina. Ako se uspostavi superinfekcija, liječnik prilagođava terapijski program s obzirom na njegove osobine.